SAN FRANCISCO, le 12 juin 2017 (GLOBE NEWSWIRE) – Dans un abrégé de dernière minute, lors du 77 ^e  congrès de l'American Diabetes Association à San Diego, ProLynx LLC a présenté un nouveau système d'administration de médicament impliquant l'injection sous-cutanée mensuelle (SC) d'un agoniste de récepteur GLP-1 (GLP-1RA) appelé PLX039, indiqué pour le traitement du diabète de type 2 (T2D). Les travaux seront publiés dans la revue ACS Chemical Biology.

Les GLP-1RA se sont imposés comme une norme importante en matière de catégorie de médicaments dans le traitement du diabète de type 2 et devraient représenter un coût de 12 $ sur le marché d'ici à 2024. Ces agonistes régulent automatiquement la concentration en glucose dans le sang, ont des effets anti-obésité et peuvent réduire les risques d'événements cardiovasculaires chez les patients souffrant de diabète de type 2. Actuellement, trois GLP-1RA à prendre une ou deux fois par jour, et trois à prendre une fois par semaine sont approuvés par la FDA. Un autre agoniste exigeant une prise hebdomadaire et un système d'administration par pompe osmotique à action prolongée sont à des stades d'essais cliniques avancés. Pourtant, la faible adhésion au traitement et le non-respect de ce dernier restent des facteurs déterminants qui conduisent à l'échec du contrôle glycémique chez environ 50 % des patients souffrant de diabète de type 2. Aujourd'hui, ProLynx utilise sa plateforme de prolongement de demi-vie de ses médicaments pour développer un GLP-1RA à administrer mensuellement. Comparé aux agonistes administrés à une fréquence hebdomadaire, il devrait être plus pratique pour les patients, et plus facile à respecter et à tenir.

Daniel Santi, co-fondateur et Président de ProLynx, déclare : « Il s'agit du premier GLP-1RA qui n'a pas besoin de doses massives de médicament administrées sur une base hebdomadaire pour maintenir les concentrations thérapeutiques sur une période d'un mois. » M. Santi ajoute : « Grâce à son administration mensuelle unique, PLX039 devrait représenter le juste équilibre pour l'intervalle entre les doses. Certains patients trouveront qu'un intervalle d'une prise par semaine est trop court, et n'opteront pas pour l'implantation d'une pompe osmotique à action prolongée. Pour ces patients, l'agoniste de récepteur GLP-1 à administration mensuelle PLX039 devrait être l'idéal. »

Sur la plateforme de prolongement de demi-vie ProLynx, un médicament est emprisonné dans des microsphères d'hydrogel par un agent de liaison auto-clivant pré-programmé pour diffuser le médicament à une vitesse prédéterminée. Après une injection sous-cutanée, le médicament est libéré lentement dans le système de circulation sanguine à partir de la réserve de microsphères. ProLynx a rattaché son GLP-1RA peptiditique (un analogue d'exénatide stabilisé) à ses microsphères d'hydrogel. Une injection sous-cutanée effectuée à des rongeurs a permis de constater une demi-vie du sérum d'un mois pour le GLP-1RA. Les injections mensuelles de la formule sur des rats atteints de diabète ont montré, en matière de régulation de la glycémie, des effets identiques à ceux de l'exénatide en infusion constante, et une simulation pharmacocinétique montre que le traitement pourrait s'appliquer en traitement mensuel aux humains atteints de diabète de type 2.

À propos de ProLynx . ProLynx LLC est une société de biotechnologie privée développant des systèmes d'administration de médicaments propriétaires en vue de prolonger la demi-vie des protéines, des peptides et des petites molécules. La société cherche à exploiter cette technologie en vue de prolonger la demi-vie de médicaments candidats de différentes compagnies pharmaceutiques et d'améliorer les propriétés de thérapies tombées dans le domaine public. ProLynx a dans son portefeuille préclinique un agoniste de récepteur GLP-1 mensuel et un octréotide sous-cutané à effet prolongé, ainsi qu'un PEG~SN-38 actuellement en phase 1 d'essai clinique. La société est basée à San Francisco, en Californie. Pour plus d'informations sur la société, veuillez visiter l'adresse  www.ProLynxllc.com .

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